Un patch anti-VIH en développement

DES CHERCHEURS américains ont développé un patch transdermique anti-VIH qui libère la pyrimidinedione IQP-0410, un inhibiteur non nucléosidique de la transcriptase inverse. Ce patch a été testé ex vivo sur du tissu épidermique humain en culture.

Les premiers résultats de ce patch expérimental ont été présentés à l’occasion du congrès annuel de l’American Association of Pharmaceutical Scientists, à Washington. La pyrimidinedione IQP-0410 est un puissant inhibiteur non nucléosidique de la transcriptase inverse (INNTI) du VIH 1 et du VIH 2 qui cible à la fois l’entrée du virus et la transcription inverse du virus. Il est évalué, en phase II, sous forme de gel vaginal microbicide pour prévenir la transmission hétérosexuelle du VIH. Son double mode d’action, qui le distingue des autres INNTI, l’identifie comme un agent thérapeutique prometteur contre l’infection par le VIH et il devrait bientôt entrer en essai de phase I sous forme orale. Puisque l’administration orale ou intraveineuse pose des problèmes pharmacocinétiques (métabolisme de premier passage important, fluctuations du dosage thérapeutique), Anthony Lam (ImQuest BioSciences) et coll. ont développé un patch transdermique destiné à délivrer au long cours la pyrimidinedione IQP-0410. Les chercheurs ont imprégné des patchs constitués d’hydroxypropylméthylcellulose (HPMC) avec de la pyrimidinedione IPQ -0410 ( 249 µg/cm²), de façon à ce qu’ils en délivrent une dose thérapeutique.

Lorsque ce patch est appliqué ex vivo sur du tissu épidermique humain en culture, il libère à travers la peau 96 % de pyrimidinedione de façon régulière sur une période de sept jours.

Réduire le nombre de médicaments per os.

« Les premiers résultats sont prometteurs, explique le Dr Lam. Ces patchs sont stables et non irritants pour les modèles de peau testés et ils montrent une libération contrôlée quasi complète dans ces modèles. Un des principaux avantages du patch est sa bonne acceptation par le patient et une meilleure adhérence au traitement. Le patch pourrait procurer une voie d’administration thérapeutique plus aisée pour les patients infectés par le VIH, en réduisant le nombre de comprimés à prendre. » De plus, l’avantage est aussi économique car les patchs sont très simples à fabriquer. Les essais sur des modèles animaux devraient débuter en 2012.