Ils ont été initialement développés dans le cadre de la recherche médicale. C’est par exemple le cas de la 4-fluorocaïne et de la 2-hydroxycocaïne. Certains de ces dérivés comme la 4-fluorotropacocaïne possèdent une structure très proche de la cocaïne. D’autres (lidocaïne, diméthocaïne...) s’en éloignent légèrement et ont peu de propriétés psychoactives.

Ils sont disponibles dans certains sites de vente en ligne en tant que « Research chemicals ».