Un pilule dérivée d’hormones naturelles

UN PAS DE PLUS a été franchi cette année dans la voie de la diminution maximale des effets secondaires et des risques liés aux estroprogestatifs, puisque vont voir le jour des pilules utilisant comme estrogène le 17ß-estradiol, hormone naturelle. Les laboratoires Théramex, société de la division Merck Serono, ont présenté l’une d’entre elles lors du 8ème congrès de la Société européenne de gynécologie, à Rome. Cette pilule a récemment déposé une demande d’autorisation de mise sur le marché auprès de l’Agence européenne du médicament (EMEA)

Il s’agit d’une association de 17ß-estradiol et d’acétate de nomogestrol. Le progestatif est dérivé de la progestérone naturelle. L’utilisation de l’estrogène naturel à la place de l’éthinyl-estradiol, estrogène de synthèse, et de ce progestatif, à la place de dérivés de la nortestostérone, devrait éviter l’apparition des effets secondaires liés à ces deux molécules.

N. Chabert Buffet (Paris) a insisté sur la nécessité de respecter la physiologie de la femme lors de la prescription d’une contraception estroprogestative. Le progestatif est le maître d’œuvre de cette contraception. L’acétate de nomégestrol (Nomac), dérivé de la progestérone naturelle, bloque l’ovulation et agit sur l’endomètre, sans les effets délétères des progestatifs de la famille de la nortestostérone qu’ils soient de 1ère, 2e, voire 3e génération.

L’association 17ß-E2 + Nomac.

L’éthinyl-estradiol (EE) a une biodisponibilité supérieure à celle du 17ß-estradiol, mais une affinité hépatique très importante. Ceci explique les effets délétères sur l’hémostase, le métabolisme des glucides et des lipides. La biodisponibilité du 17ß-E2 est moindre, mais il se lie d’avantage à la proteine porteuse SHBG et est rapidement dégradé par voie digestive. Il va avoir moins d’effets sur la fonction hépatique et devrait donc avoir moins d’influence sur les marqueurs du risque cardiovasculaire, de la tolérance au glucose et sur les paramètres de l’hémostase. L’association 17ß-E2 + Nomac est anti-gonadotrope, elle agit sur la glaire cervicale en la diminuant et en la rendant hostile aux spermatozoïdes. Elle ne devrait pas avoir d’effets métaboliques ou d’effets sur l’hémostase.

Il s’agit d’une pilule monophasique ; chaque comprimé étant dosé de la même façon tout au long du cycle.

On a cru diminuer les effets secondaires liés aux estroprogestatifs en modulant la quantité d’hormones reçues tout au long du cycle et ce afin d’essayer de mimer la nature. Ces pilules multiphasiques n’ont pas fait la preuve de leur avantage. Cette association monophasique a donc une séquence de 24 jours + 4 placebo : 1,5mg de 17ß-estradiol et 2,5mg de Nomac.

Les travaux préliminaires (phase II et III) à la mise sur le marché de ce produit ont montré l’efficacité contraceptive et la diminution des effets secondaires par rapport à l’utilisation de pilules à l’EE2.

La séquence 24-4 augmente l’efficacité contraceptive et diminue les signes liés au syndrome prémenstruel et menstruel.

Conférence de presse des laboratoires Théramex.